49元,规格： 80mgx7片
药物名称
中文通用名称：替米沙坦
英文通用名称：Telmisartan
其它名称：美卡素、特米沙坦、Micardis、Timisartan
临床应用
适用于治疗原发性高血压。
药理
1.药效学 本药为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗药，与AT1亚型有高亲和力，可通过选择性与AT1结合抑制血管紧张素Ⅱ，并降低血醛固酮水平，从而产生降压作用。本药可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率，在AT1受体位点无部分激动剂效应，也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转换酶抑制药相比，其干咳的发生率明显低。
2.药动学 本药口服给药后0.5-1小时达血药浓度峰值，其绝对生物利用度有剂量依赖性，口服40mg和60mg本药时，绝对生物利用度分别为42%和58%，肝功能不全时绝对生物利用度可接近100%。口服后3小时起降压作用，单次给药作用可持续24小时以上；连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。药物蛋白结合率大于99.5%，分布容积约为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原形经胆道随粪便排出(97%)，从尿中排出不足1%，清除半衰期大于20小时，临床未见蓄积作用。本药不能经血液透析清除。
注意事项
1.禁忌症 (1)对本药任一成分过敏者。(2)对其它血管紧张素受体拮抗药过敏者(国外资料)。(3)严重肝功能不全者。(4)严重肾功能不全者。(5)孕妇。
2.慎用 (1)双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄者。(2)血容量不足者(包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)。(3)严重充血性心力衰竭者(可能引起急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性肾衰竭)。(4)胆汁淤积性疾病。(5)肝功能不全者。(6)主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄(国外资料)。(7)肥厚型心肌病(国外资料)。(8)冠状动脉疾病患者(国外资料)。(9)血管神经性水肿患者(国外资料)。(10)需进行全身麻醉手术者(国外资料)。(11)老年患者(国外资料)。
3.药物对儿童的影响 儿童应用本药的安全性及疗效尚未确定，儿童应慎用本药。
4.药物对妊娠的影响 孕妇服用本药等直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(妊娠早期)及D级(妊娠中、晚期)。
5.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否分泌入人乳中，但动物试验提示其可分泌至大鼠乳汁中，考虑到药物对婴儿的潜在不良反应，哺乳期妇女应慎用本药。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酸酐值。 不良反应
一项涉及1041例患者的安慰剂对照试验提示，本药导致的总不良反应与安慰剂组相似；另外一项有关本药安全性评估的研究(n＝3700)提示由本药导致的不良反应通常是轻微的，一般可自行恢复，较少需停药处理。而针对3500名服用本药的患者的不良反应观察中，其中0.3%的患者发生了不良反应(但尚不能确定是由服用本药所致)，具体反应包括：
1.心血管系统 可引起心悸、心绞痛、水肿、心动过速等。
2.精神神经系统 可引起头痛、失眠、嗜睡、眩晕、感觉异常、不随意的肌肉收缩、感觉减退、焦虑、抑郁及神经质等。
3.胃肠道 有口干、牙痛、消化不良、呕吐、胃肠胀气、便秘、痔疮、胃肠炎、胃食管反流等发生。
4.泌尿生殖系统 曾发生尿频、膀胱炎及阳萎等。
5.眼 可有视觉异常及结膜炎等。
6.呼吸系统 可见鼻出血、鼻炎、流感样症状、支气管炎、哮喘、呼吸困难等。
7.代谢/内分泌系统 有发生痛风、血胆固醇升高、糖尿病等不良反应的病例。
8.皮肤 可有多汗、皮炎、皮疹、湿疹及瘙痒等；还有引起血管性水肿的个案报道。
9.肌肉骨骼系统 有关节及腿痛、关节炎等不良反应发生。
10.耳 可有中耳炎、耳鸣、耳痛等。
11.其它 可见潮红、发热、感染(真菌感染)以及过敏反应等。
[国外不良反应参考]
国外尚观察到以下不良反应发生：
1.心血管系统 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARA)可能更易引起麻醉诱导患者发生低血压。临床试验提示本药可引起胸痛、高血压及心电图异常等，但与本药的相关性还不确定。
2.胃肠道 常见腹泻。在临床试验中也有消化不良、恶心、腹痛等发生，但这些不良反应与本药的相关性还不确定。
3.呼吸系统 常见咳嗽、上呼吸道感染、鼻窦炎及咽炎等。
4.肌肉骨骼系统 常见背痛。在临床试验中也有肌痛及小腿肌肉痉挛发生，但与本药的相关性还不确定。
药物相互作用
药物-药物相互作用
1.噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪与本药有协同降压作用。
2.本药可加强其它降压药的降压效果。
3.本药可升高地高辛的血药浓度而致地高辛中毒，两者合用时应监测后者血药浓度。
4.有本药与锂剂合用引起血锂水平升高和毒性反应的个案报道。
5.麻黄碱及伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的降压作用减弱。
6.与华法林合用，可引起后者血药浓度谷值轻微降低。
7.未发现本药与对乙酰氨基酚、氨氯地平、格列本脲、氢氯噻嗪、布洛芬之间有具临床意义的相互作用。
药物-食物相互作用食物可轻微降低本药的生物利用度。
给药说明
1.抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效，故不推荐本药用于该类患者。
2.本药不能经血液透析清除，血液透析患者在治疗初期应注意监测，以防发生直立性低血压。
3.应用本药4-8周后才发挥最大药效，在加大剂量时应注意此点。
4.当胆汁淤积性疾病以及肝功能不全者应用本药时，如剂量调整至低于40mg时，需考虑更换药物。
5.治疗期间如发生低血压，应采取相应的支持治疗。
6.育龄妇女在用药期间发现妊娠，应尽快停药。另外，应密切观察所有在宫内与本药接触过的新生儿，并确保有足够的尿量，同时应监测血压以及防止高血钾，必要时采取适当措施清除药物。
7.突然停药，血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
8.有关本药人体用药过量的临床数据有限，其过量时最可能表现为低血压、头晕和心动过速，也可有心动过缓(其可能因迷走神经兴奋所致)。
用法与用量
成人
常规剂量 口服给药 一次40-80mg，一日1次，可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。 肾功能不全时剂量轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量。
肝功能不全时剂量轻至中度肝功能不全患者一日用量不应超过40mg。
[国外用法用量参考]
成人
常规剂量 口服给药 高血压：常用起始剂量为一次40mg，一日1次；维持剂量为一次20-80mg，一日1次。一日剂量超过80mg并不能提高疗效。 肾功能不全时剂量轻、中度肾功能不全患者(肌酐清除率为30-80ml/min)无需调整剂量。
肝功能不全时剂量有胆道阻塞或肝功能不全患者应在密切监测下应用本药。
老年人剂量
老年患者无需减少起始剂量。
规格
40mg * 7片
贮法室温、密封保存。
对治疗中老年性高血压疗效确切，作用持久、缓和，对收缩压和舒张压有明显降低作用，是治疗原发性高血压较为理想的新型长效制剂。那么，? 美卡素(替米沙坦片)主要是德国勃林格殷格翰公司研制生产，是进口药品，而北京产的替米沙坦是国产药品。 国外药品的标准有些高于国内产品，在纯度、吸收等方面比国产药品要高。所以，两种化学结构相同的药物，国产的药品逊于进口药品。当然，这也不是绝对的，现在国产药品的质量层次也已经提高了很多，国内一些药物生产企业的产品已经不亚于进口药品。 因此，美卡素(替米沙坦片)药效更好，但是其价格也较为昂贵，有需要的患者建议根据自己的实际情况选用。 美卡素(替米沙坦片)过量的最可能表现为低血压和心动过速，心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析清除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。
