目录 1 罗苏伐他汀说明书 1.1 药品名称 1.2 英文名称 1.3 瑞舒伐他汀的别名 1.4 分类 1.5 剂型 1.6 罗苏伐他汀的药理作用 1.7 罗苏伐他汀的药代动力学 1.8 罗苏伐他汀的适应证 1.9 罗苏伐他汀的禁忌证 1.10 注意事项 1.11 罗苏伐他汀的不良反应 1.12 罗苏伐他汀的用法用量 1.13 瑞舒伐他汀与其它药物的相互作用 这是一个重定向条目，共享了罗苏伐他汀的内容。为方便阅读，下文中的 罗苏伐他汀 已经自动替换为 瑞舒伐他汀 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 瑞舒伐他汀说明书 1.1 药品名称
瑞舒伐他汀
1.2 英文名称Rosuvastatin
罗苏伐他汀；可定；Crestor
1.4 分类循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
1.5 剂型5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密闭、防潮保存。
1.6 瑞舒伐他汀的药理作用
瑞舒伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A（HMGCoA）还原酶有较高的亲和力，通过竞争HMGCoA还原酶，从而减少胆固醇生物合成，引起血液中胆固醇的清除增加。瑞舒伐他汀能够降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）、三酰甘油，使血管内胆固醇浓度降低，并增加高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）。
1.7 瑞舒伐他汀的药代动力学单剂量口服瑞舒伐他汀20mg，约3～5h达峰浓度（Cmax）6.1ng/ml。瑞舒伐他汀吸收速度中等，食物可使瑞舒伐他汀的吸收速度减缓，Cmax降低20%，但吸收量不变。口服生物利用度约为20%。瑞舒伐他汀可与血浆蛋白呈可逆性结合，结合率为88%。稳态平均分布容积为134L。瑞舒伐他汀消除半衰期长，tl/2为19h。瑞舒伐他汀仅部分（约10%）在肝脏代谢，主要为N去甲基化和内酯化。去甲基化代谢产物活性只有原形药物的一半，内酯化代谢产物活性与原形相当。瑞舒伐他汀90%经胆汁排泄，10%经尿排泄，大部分以原形排泄。静脉给药则72%经肝胆系统清除，28%经肾脏清除。
1.8 瑞舒伐他汀的适应证用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。
1.9 瑞舒伐他汀的禁忌证1.对瑞舒伐他汀过敏患者禁用。
2.活动性肝病患者禁用。
3.肌病患者禁用。
4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。
1.10 注意事项1.过度饮酒者慎用。
2.有肝病史的患者慎用。
3.瑞舒伐他汀在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。
4.服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。
5.在使用瑞舒伐他汀前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用瑞舒伐他汀或减量。
6.若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用瑞舒伐他汀。
7.在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。
8.8岁以下儿童用药安全性尚无资料。
9.轻、中度肾功能不全对瑞舒伐他汀血浆浓度无影响，重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。
10.发生药物过量采用支持治疗，瑞舒伐他汀不易通过透析清除。
1.11 瑞舒伐他汀的不良反应瑞舒伐他汀耐受良好，不良反应多为轻微、一过性。常见不良反应有肌痛、腹痛、便秘、恶心和疲劳。其他不良反应包括以下几方面。
1.心血管系统 高血压、心绞痛、血管扩张、心悸。
2.消化系统 便秘、胃肠炎、胃炎、呕吐、胃肠胀气、牙周脓肿。
3.中枢神经系统 头晕、失眠、张力增加、感觉异常、焦虑、眩晕、神经痛。
4.呼吸系统 气管炎、咳嗽加重、呼吸困难、肺炎、哮喘。
5.其他 糖尿病、贫血、淤斑、外周水肿、关节痛、关节炎、瘙痒。
6.2004年FDA警告 瑞舒伐他汀可致严重肌毒性。
1.12 瑞舒伐他汀的用法用量口服，推荐起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 正在服用环孢素的患者：推荐剂量5mg，每日1次。 严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/min）：推荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。
1.13 药物相互作用1.瑞舒伐他汀不经P450 3A4代谢，与酮康唑同时服用对瑞舒伐他汀血浆药物浓度无影响。
2.与红霉素同时使用可使瑞舒伐他汀的AUC和Cmax分别降低20%和31%，但无临床意义。
3.与伊曲康唑同时使用，瑞舒伐他汀（10mg，80mg）AUC增加（39%，28%）。
4.与氟康唑同时使用瑞舒伐他汀AUC增加14%。
5.与环孢素同时使用，环孢素血血浆药物浓度无变化，但瑞舒伐他汀Cmax增加11倍，AUC增加7倍，与环孢素合用应慎重，并考虑瑞舒伐他汀剂量。
6.与华法林或地高辛合用，对华法林和地高辛的血浆药物浓度没有影响。
7.与非诺贝特合用，二者血药浓度均无变化。
8.与吉非贝特合用，瑞舒伐他汀AUC和Cmax分别增加90%和120%。
9.与抗酸剂（氢氧化化铝，氢氧化化化镁）合用，血浆药物浓度无变化。
